Молекулярные конструкции на основе органического вещества глутаримида могут подавлять рак костного мозга без побочных эффектов. Об этом сообщает пресс-служба РНФ.
Несмотря на появление новых методов терапии, рак остается одним из самых серьезных заболеваний человечества. Одним из наиболее перспективных методов лечения онкологии является удаление из раковых клеток белков, необходимых для роста и размножения. Для этого нужно эти белки поместить в специальные разрушающие комплексы — протеасомы — с помощью молекул-«киллеров». Протеасомы есть во всех животных клетках, где служат для удаления неправильно функционирующих белков. Для перемещения туда дефектных белков используют ферменты-убиквитиназы, одним из которых является Cereblon. Можно заставить Cereblon помечать белки раковых клеток, и тогда организм сам будет отправлять их на уничтожение. Однако современные препараты, использующие этот метод, токсичны из-за вещества, которое связывает этот фермент.
Специалисты Санкт-Петербургского государственного университета и их коллеги из других институтов предложили синтезировать молекулы для деградации опухолевых и иных белков на основе глутаримида — органического азотсодержащего соединения, которое охотно связывается с белком Cereblon и не имеет токсического эффекта. На его основе авторы получили 20 сложных молекул, различающихся по небольшим функциональным группам, которые придают веществу тот или иной заряд. Оказалось, что среди них наибольшим сродством с белком Cereblon обладали соединения, содержащие серу: они в два раза эффективнее связывались с белком-“киллером”, чем существующие аналоги.
Затем авторы обработали наилучшими веществами-“кандидатами” культуры клеток миеломы — рака костного мозга. Эксперимент показал, что серосодержащие соединения на основе глутаримида подавляли их деление. Это подтверждает, что данные молекулы можно использовать при разработке новых типов лекарств химерного типа для деградации практически любых белков, не вызвав при этом токсического эффекта.
Ранее ученые узнали, как тестостерон и кортизол влияют на сексуальное желание женщин.