Исследовательская группа, финансируемая Национальным институтом здравоохранения (NIH), разработала новый препарат для лечения острой и хронической боли. Он воздействует на рецепторы в болевых центрах мозга, ранее считавшиеся “недоступными”. Результаты работы опубликованы в журнале Nature.
Лекарство под названием VIP36 воздействует на каннабиноидные рецепторы 1-го типа (CB1), которые активны в периферической нервной системе и центральной нервной системе. Они не только отвечают за передачу болевых сигналов, но и принимают участие в формировании страха, тревоги и поведенческих актов (импульсивности, компульсивности).
Рецепторы CB1 широко распространены по всему телу, особенно в болевых центрах мозга. Они долгое время считались перспективной мишенью для разработки неопиоидных обезболивающих средств. Однако предыдущие препараты, направленные на эти рецепторы, сталкивались с двумя проблемами: развитие толерантности при длительном применении и нежелательные побочные эффекты, такие как изменения настроения и когнитивных способностей.
Для решения этих проблем исследователи использовали компьютерное моделирование рецептора CB1. Они создали молекулы, которые мягче взаимодействуют с этим рецептором. Новая версия VIP36 оказывает лишь ограниченное воздействие на центральную нервную систему. Это снижает риск побочных эффектов и предотвращает развитие лекарственной устойчивости.
По словам ученых, воздействие на рецептор CB1 открывает новые перспективы для создания лекарств, регулирующих настроение и иммунные реакции. CB1 также участвуют в метастазировании опухолей, поэтому работа с ним также поможет поспособствовать улучшению противораковой терапии.
Ранее был раскрыт механизм развития хронической боли в кишечнике.